教你认识常用的四类利尿剂

1.袢利尿剂
适用于大部分心衰患者，特别适用于有明显液体潴留或伴肾功能受损的患者，包括呋塞米、托拉塞米、布美他尼。
袢利尿剂剂量与效应呈线性关系，严重肾功能受损患者［eGFR＜15mL/（min·1.73m²）］需要增大剂量。
40mg呋塞米、20mg托拉塞米、1mg布美他尼利尿效果相当。
无严重肾功能受损时，呋塞米注射液的利尿作用相当于口服剂型的2倍（即静脉用呋塞米10mg＝口服呋塞米20mg）；
而由于托拉塞米、布美他尼口服生物利用度较高（80%～100%），受肠道淤血影响小，静脉和口服剂型药效相似。
袢利尿剂是一种阈值药物，即超过阈值浓度才有利尿作用。随着血药浓度的增加，利尿作用呈S型曲线，在常用剂量时即可到达平台期。
急性失代偿性心力衰竭患者（ADHF）的利尿剂浓度效应曲线右移，最大效应平台期下移，且利尿阈值增高。
2.噻嗪类利尿剂
噻嗪类利尿剂的利尿效果较袢利尿剂弱，仅适用于有轻度液体潴留、伴高血压而肾功能正常的心衰患者。
氢氯噻嗪100mg/d已达最大效应（剂量－效应曲线已达平台期），再增量亦无效。
另外在肾功能减退［eGFR＜30mL/（min·1.73m²）］患者中，噻嗪类利尿剂作用减弱，不建议使用，但在顽固性水肿患者中（呋塞米每日用量超过80mg），噻嗪类利尿剂可与袢利尿剂联用。
3.保钾利尿剂
氨苯蝶啶和阿米洛利利尿作用弱，一般与其他利尿剂联合使用。醛固酮受体拮抗剂也是保钾利尿剂。
临床上主要应用非利尿作用的低剂量醛固酮受体拮抗剂，以改善心肌重构，如螺内酯20mg或依普利酮25～50mg。
要达到利尿作用，需要使用高剂量醛固酮受体拮抗剂，如50～100mg螺内酯。依普利酮是选择性醛固酮受体拮抗剂，对性激素受体作用小，不良反应少。
4.血管加压素V2受体拮抗剂
普坦类药物的代表为托伐普坦。托伐普坦不需要被分泌至肾小管腔内发挥作用，作用效率提高，利尿作用也不依赖于血钠和白蛋白水平。托伐普坦对伴顽固性水肿或低钠血症者疗效显著，对于老年、低血压、低蛋白血症、肾功能损伤等高危人群，托伐普坦依然有效。推荐用于常规利尿剂治疗效果不佳、有低钠血症或有肾功能损害倾向患者。此外，其不良反应主要为高钠血症。